Differenza tra anticoagulanti e trombolitici

Differenza chiave - anticoagulanti vs trombolitici
 

Gli anticoagulanti sono i farmaci che vengono utilizzati per prevenire la formazione indebita di coaguli di sangue all'interno del sistema circolatorio mentre i trombolitici sono i farmaci utilizzati per la rimozione dei trombi che occludono i vasi, causando varie malattie come malattie cardiache ischemiche e ictus. La principale differenza tra anticoagulanti e trombolitici è quella gli anticoagulanti sono usati per prevenire la formazione di nuovi coaguli di sangue nel sistema circolatorio, mentre i trombolitici sono usati per rimuovere i coaguli di sangue che si sono già formati all'interno dei vasi sanguigni.

CONTENUTO

1. Panoramica e differenza chiave
2. Cosa sono gli anticoagulanti 
3. Cosa sono i trombolitici
4. Somiglianze tra anticoagulanti e trombolitici
5. Confronto affiancato - Anticoagulanti vs Trombolitici in forma tabulare
6. Sommario

Cosa sono gli anticoagulanti?

Un coagulo di sangue è un reticolo di fibre di fibrina che corrono in tutte le direzioni e intrappolano le cellule del sangue, le piastrine e il plasma. La coagulazione è un meccanismo fisiologico che viene avviato in risposta alla rottura di un vaso sanguigno o al danno al sangue stesso. Questi stimoli attivano una cascata di sostanze chimiche per formare una sostanza chiamata attivatore della protrombina. L'attivatore della protrombina catalizza quindi la conversione della protrombina in trombina. Infine, la trombina, che agisce come un enzima, catalizza la formazione di fibre di fibrina dal fibrinogeno e queste fibre di fibrina si intrecciano tra loro formando una rete di fibrina che chiamiamo il coagulo.

Come accennato in precedenza, è necessaria l'attivazione di una cascata di sostanze chimiche per la formazione dell'attivatore della protrombina. Questa particolare attivazione di sostanze chimiche può avvenire attraverso due percorsi principali.

• Via intrinseca - è la via intrinseca che si attiva quando c'è un trauma di sangue
• Percorso estrinseco: la via estrinseca si attiva quando la parete vascolare traumatizzata oi tessuti extravascolari vengono a contatto con il sangue.

Il sistema vascolare umano impiega diverse strategie per prevenire la formazione di coaguli di sangue nel sistema vascolare nelle normali condizioni.

• Fattori di superficie endoteliali - La levigatezza della superficie endoteliale aiuta a prevenire l'attivazione del contatto della via intrinseca. Sull'endotelio c'è una mano di glicocalice che respinge i fattori di coagulazione e le piastrine, impedendo così la formazione di un grumo. La presenza di trombomodulina, che è una sostanza chimica trovata nell'endotelio, aiuta a contrastare il meccanismo di coagulazione. La trombomodulina si lega con la trombina e interrompe l'attivazione del fibrinogeno.
• L'azione anti-trombina di fibrina e antitrombina iii.
• Azione di eparina
• Lisi di coaguli di sangue da parte del plasminogeno

È evidente da queste contromisure che il corpo umano non vuole avere coaguli di sangue al suo interno nelle normali condizioni. Ma evitando questi meccanismi protettivi si possono formare coaguli di sangue all'interno del nostro corpo. Condizioni come trauma, aterosclerosi e infezione possono irruvidire la superficie endoteliale, attivando la via di coagulazione. Qualsiasi patologia che porta al restringimento di un vaso sanguigno ha anche la tendenza a formare coaguli perché il restringimento del vaso rallenta il flusso sanguigno attraverso di esso e di conseguenza si accumulano più procoagulanti nel sito creando un ambiente favorevole per la formazione di coaguli di sangue.

Farmacologia di base degli anticoagulanti

Gli anticoagulanti sono i farmaci che vengono utilizzati per prevenire la formazione indebita di coaguli di sangue all'interno del sistema circolatorio. Secondo il meccanismo d'azione di questi farmaci, essi sono suddivisi in diverse sottocategorie.

Inibitori della trombina indiretti

Questi farmaci sono chiamati inibitori indiretti della trombina perché la loro inibizione della trombina avviene attraverso l'interazione con un'altra proteina chiamata antitrombina. L'eparina non frazionata (UFH) e l'eparina a basso peso molecolare (LMWH) si legano all'antitrombina migliorando la sua inattivazione del fattore Xa.

eparina

L'antitrombina inibisce l'azione dei fattori di coagulazione IIa, IXa e Xa formando complessi stabili con essi. In assenza di eparina, queste reazioni si verificano lentamente. L'eparina agisce come cofattore di anti-trombina aumentando il tasso delle reazioni rilevanti di almeno 1000 volte. L'eparina non frazionata inibisce marcatamente la coagulazione del sangue inibendo tutti e tre i fattori tra cui la trombina e il fattore Xa. Ma l'effetto anticoagulante di eparina a basso peso molecolare è inferiore a quello di UFH a causa della sua bassa affinità verso l'antitrombina. Enoxaparina, dalteparina e tinzaparina sono alcuni esempi di LMWH.

Un attento monitoraggio dei meccanismi di coagulazione del sangue dei pazienti che ricevono UFH è estremamente importante. Questo viene fatto valutando l'APTT del paziente di solito su base mensile. D'altra parte, tale monitoraggio non è richiesto in pazienti che sono sotto LMWH a causa della sua prevedibile farmacocinetica e dei livelli plasmatici.

Effetti collaterali

• Emorragia eccessiva in seguito a un trauma minore
• Trombocitopenia indotta da eparina

Controindicazioni

• Ipersensibilità al farmaco
• Sanguinamento attivo
• Emorragie intracraniche
• Ipertensione grave
• TB attiva
• Trombocitopenia significativa
• Aborto minacciato

L'eccessivo effetto anticoagulante dell'eparina può essere corretto interrompendo il farmaco. Se l'emorragia persiste è indicata la somministrazione di protamina solfato.

warfarin

Il warfarin è un anticoagulante comunemente usato con un 100% di biodisponibilità. La maggior parte del warfarin somministrato nel corpo umano è legato all'albumina plasmatica che gli conferisce un piccolo volume di distribuzione e una lunga emivita.

Il warfarin previene la carbossilazione dei residui di glutammato della protrombina, i fattori di coagulazione VII, IX e X. Ciò rende queste molecole inattive compromettendo il meccanismo di coagulazione. C'è un ritardo di 8-12 ore nell'azione del warfarin dovuto alla presenza di molecole già carbossilate dei cofattori precedentemente menzionati la cui azione maschera l'effetto del warfarin.

Figura 01: Warfarin

Effetti collaterali

• Il warfarin può passare attraverso la barriera placentare causando disturbi emorragici nel feto
• Può anche causare deformazioni scheletriche nel feto.

Oltre a questi agenti anticoagulanti frequentemente usati, inibitori diretti del fattore Xa diretti come rivaroxaban e inibitori diretti della trombina parentale sono anche usati per controllare la coagulazione.

Cosa sono i trombolitici?

I trombolitici sono i farmaci utilizzati per la rimozione dei trombi che occludono i vasi causando varie malattie come le cardiopatie ischemiche e l'ictus.

L'uso precoce di trombolitici nella gestione delle cardiopatie ischemiche si è dimostrato efficace nel ridurre le dimensioni del trombo e nell'aumentare la pervietà della nave.

Tutti gli agenti trombolitici agiscono attivando il plasminogeno in plasmina, provocando la degradazione della fibrina sia nei trombi che nelle spine di fibrina emostatica. Questo aumenta notevolmente il rischio di emorragie intracraniche.

streptokinase

La strepochinasi è un enzima prodotto da streptococchi beta-emolitici. Forma un complesso con il plasminogeno e quindi scinde il plasminogeno in plasmina. Poiché la streptochinasi è una sostanza estranea al corpo, alcuni pazienti possono sviluppare reazioni allergiche ad esso. Tali pazienti che richiedono trombolisi a causa di varie patologie e sono ipersensibili alla streptochinasi devono portare con sé una scheda di un farmaco che indichi chiaramente la loro tendenza a sviluppare un'allergia contro la streptochinasi.

alteplase

Le alteplase ricombinanti sono sviluppate da un enzima fibrinolitico endogeno il cui rilascio innesca la fibrinolisi. Sebbene alteplase abbia un effetto trombolitico molto più rapido della streptochinasi, ha un alto rischio di causare emorragie intracraniche. D'altra parte, questo farmaco è più costoso degli altri agenti trombolitici.

Qual è la somiglianza tra anticoagulanti e trombolitici?

• Entrambi i gruppi di farmaci sono usati per controllare la coagulazione.

Qual è la differenza tra anticoagulanti e trombolitici?

Anticoagulanti vs trombolitici
Gli anticoagulanti sono i farmaci che vengono utilizzati per prevenire la formazione indebita di coaguli di sangue all'interno del sistema circolatorio.	I trombolitici sono i farmaci utilizzati per la rimozione dei trombi, che occludono i vasi e causano varie malattie come le cardiopatie ischemiche e l'ictus.
Uso
Questi sono usati per prevenire la formazione di coaguli di sangue all'interno dei vasi.	Questi sono usati per rimuovere i coaguli di sangue già formati all'interno dei vasi.
Azione
Agiscono inattivando vari componenti della cascata della coagulazione.	Tutti gli agenti trombolitici agiscono attivando il plasminogeno in plasmina, provocando la degradazione della fibrina sia nei trombi che nelle spine di fibrina emostatica.
Effetti collaterali
Effetti collaterali dell'eparina Emorragia eccessiva in seguito a un trauma minore Trombocitopenia indotta da eparina Effetti collaterali del warfarin Il warfarin può passare attraverso la barriera placentare causando disturbi emorragici nel feto Può anche causare deformazioni scheletriche nel feto.	Possono esserci reazioni allergiche alla streptochinasi. Le emorragie intracraniche sono una complicanza fatale dei trombolitici.
Controindicazioni
Controindicazioni per eparina sono, Ipersensibilità al farmaco Sanguinamento attivo Emorragie intracraniche Ipertensione grave TB attiva Trombocitopenia significativa Aborto minacciato	L'uso di streptochinasi è controindicato se il paziente è allergico ad esso.

Riassunto - Anticoagulanti vs trombolitici

Gli anticoagulanti sono i farmaci che vengono utilizzati per prevenire la formazione indebita di coaguli di sangue all'interno del sistema circolatorio. I trombolitici sono i farmaci utilizzati per la rimozione dei trombi che occludono i vasi causando varie malattie come le cardiopatie ischemiche e l'ictus. Mentre gli anticoagulanti vengono utilizzati per prevenire la formazione di coaguli di sangue, i trombolitici vengono utilizzati per rimuovere i coaguli di sangue già formati all'interno dei vasi che li occludono. Questa è la principale differenza tra questi due gruppi di farmaci.  

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Riferimenti:

1. Katzung, B. G., Master, S. B., e Trevor, A. J. (2012). Farmacologia di base e clinica. New York: McGraw-Hill Medical.
2. Reid, J. L., Rubin, P. C., & Whiting, B. (2001). Appunti di lezione sulla farmacologia clinica. Oxford: Blackwell Science.

Cortesia dell'immagine:

1. "Warfarintablets5-3-1" di Gonegonegone su Wikipedia in inglese - Opera propria (CC BY-SA 3.0) attraverso Commons Wikimedia
2. "Diagramma di flusso della prevenzione del coagulo" di Barbara (WVS) - Opera propria (CC0) via Commons Wikimedia