Differenza tra Alteplase e Tenecteplase

Differenza chiave - Alteplase vs Tenecteplase
 

Infarto miocardico (MI) è uno stato cardiovascolare causato a causa del blocco delle arterie. Il blocco è spesso il risultato di un coagulo di sangue che si forma attraverso l'aggregazione piastrinica causata dalla trombosi. Ci sono diversi farmaci usati per trattare questa condizione che possiede un'attività trombolitica. Alteplase e Tenecteplase sono due di questi farmaci usati per trattare l'infarto miocardico e per rimuovere i coaguli di sangue. Entrambi i farmaci sono attivatori del plasminogeno tissutale. Il differenza fondamentale tra Alteplase e Tenecteplase è il meccanismo di produzione del farmaco. Alteplase è prodotto dalla glicosilazione di una proteasi di serina mentre il tenecteplase è prodotto dalla modificazione complementare del DNA (cDNA) dell'attivatore del plasminogeno tissutale mediante glicosilazione a diverse basi.

CONTENUTO

1. Panoramica e differenza chiave
2. Cos'è Alteplase
3. Che cos'è Tenecteplase
4. Somiglianze tra Alteplase e Tenecteplase
5. Confronto affiancato - Alteplase vs Tenecteplase in forma tabulare
6. Sommario

Cos'è Alteplase?

Alteplase, noto anche come attivatore del plasminogeno tissutale (TPA), è un farmaco approvato dalla Food and Drug Administration (FDA). Il suo peso molecolare è di circa 70 kDa. Alteplase è una serina proteasi che viene prodotta modificando la proteina mediante la glicosilazione. Alteplase ha due forme principali basate sul numero di catene che possiede; forma a due catene e la forma a catena singola. Esiste originariamente nella forma a catena, ma una volta esposta alla fibrina viene convertita nel suo dimero o nella forma a due catene.

Il meccanismo della sua azione si basa sulla proprietà della fibrinolisi. Alteplase, una volta somministrato, si lega alla rete di fibrina del coagulo e attiva il plasminogeno per produrre più plasmina. Il plasmina, a sua volta, ha la capacità di degradare la rete di fibrina. Quindi, anche il coagulo o il trombo formato è degradato.

Il legame di Alteplase con la fibrina avviene tramite il dominio di Kringle 2 e il dominio a forma di dito della proteina della fibronectina. Una volta attivato il plasminogeno, l'Alteplase è in grado di scindere il legame Arginina / Valina per degradare il plasminogeno.

Figura 01: infarto miocardico

Alteplase viene utilizzato principalmente per eliminare i coaguli di sangue durante infarto miocardico acuto e altri stati cardiovascolari. Inoltre, Alteplase viene anche utilizzato per eliminare i coaguli di sangue nei cateteri. Alteplase è anche esposto a condizioni allergiche e se viene assunto in caso di sovradosaggio, il processo di coagulazione del sangue può essere inibito e può causare un sanguinamento eccessivo.

Che cos'è Tenecteplase?

Tenecteplase è anche un farmaco che agisce come un attivatore del plasminogeno tissutale ed è approvato dalla FDA. Il peso molecolare di Tenecteplase è di circa 70 kDa. La struttura di Tenecteplase è piuttosto complessa. Questo farmaco proteico geneticamente modificato viene modificato in diversi residui mediante glicosilazione. Si possono identificare tre sostituzioni di amminoacidi durante il processo di ricombinazione.

1. Sostituzione di treonina 103 con Asparagine (Thr103Asn)
2. Dominio Kringle 1 - Sostituzione di Asparagine 117 con glutammina (Asn117Gln)
3. Dominio della proteasi - Sostituzione di tetra alanina

Poiché questi aumentano la natura polare della proteina, queste modificazioni aumentano la capacità del farmaco di liberare il plasma più facilmente e quindi aumentare la stabilità del farmaco. Queste modifiche aumentano anche l'emivita del farmaco. La principale via di eliminazione dei farmaci può essere fatta attraverso il fegato. Tenecteplase agisce sul plasminogeno e degrada il plasminogeno per formare la plasmina, che a sua volta inizierà l'attività trombolitica di degradare il trombo o il coagulo di sangue. Tenecteplase si lega al dominio kringle 2 e si scinde al legame arginina / valina per degradare il plasminogeno.

Questo farmaco viene somministrato per via endovenosa. Può produrre effetti collaterali e portare a complicazioni emorragiche. Pertanto, la somministrazione del dosaggio accurato è molto importante.

Quali sono le somiglianze tra Alteplase e Tenecteplase?

• Entrambi agiscono come attivatori del plasminogeno tissutale e sono coinvolti nella fibrinolisi
• Entrambe le droghe provocano il degrado del trombo noto come trombolisi.
• Entrambi i farmaci sono proteasi modificati dalla glicosilazione.
• Entrambi i farmaci hanno un peso molecolare più vicino a 70 kDa.
• Entrambi i farmaci sono somministrati per via endovenosa.
• Entrambi i farmaci si legano al dominio kringle 2 della fibrina e si scindono al legame arginina / valina.
• Entrambi i farmaci sono escreti attraverso il fegato dal processo di disintossicazione.
• Entrambi i farmaci possono portare a complicanze e sanguinamento eccessivo se viene somministrato il dosaggio sbagliato.

Qual è la differenza tra Alteplase e Tenecteplase?

Alteplase vs Tenecteplase
Alteplase è un attivatore del plasminogeno tissutale che è una proteasi serina glicosilata.	Tenecteplase è un plasminogeno tissutale che viene modificato mediante glicosilazione in tre casi con conseguente sostituzione di aminoacidi.
Specificità alla fibrina
Alteplase ha una specificità relativamente bassa della fibrina rispetto a Tenecteplase.	Tenecteplase ha un'elevata specificità alla fibrina.
Metà vita
Alteplase ha un'emivita comparativamente inferiore rispetto a Tenecteplase.	Tenecteplase ha un'emivita più lunga.

Sommario - Alteplase vs Tenecteplase 

Sia Alteplase che Tenecteplase sono attivatori del plasminogeno tissutale che si legano alla rete di fibrina e attivano la degradazione del plasminogeno. Quindi, entrambi i farmaci sono proteasi. Alteplase è modificato dalla glicosilazione ed è una serina proteasi. Tenecteplase è modificato a tre livelli dalla glicosilazione. Entrambi i farmaci sono coinvolti nel trattamento dell'infarto miocardico acuto e nella pulizia dei coaguli di sangue. Pertanto, un eccesso di questi farmaci potrebbe portare ad un aumento della trombolisi che porta a un sanguinamento eccessivo. Pertanto, si deve prestare attenzione nella somministrazione del farmaco a pazienti con complicanze cardiovascolari anormali. Questa è la differenza tra Alteplase e Tenecteplase.

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Riferimento:

1. "Tenecteplase." Tenecteplase - una panoramica | Argomenti ScienceDirect. Disponibile qui 
2. "Attivatore del plasminogeno tissutale". Attivatore del plasminogeno tissutale - una panoramica | Argomenti ScienceDirect. Disponibile qui 

Cortesia dell'immagine:

1.'Blausen 0463 HeartAttack 'di Blausen Medical Communications, (CC BY 3.0) attraverso Commons Wikimedia