Differenza tra farmaci agonisti e antagonisti

Chiave Differenza - Agonista vs farmaci antagonisti
 

Gli oppioidi sono farmaci che includono sia droghe illegali che farmaci prescritti. Gli oppioidi agiscono come antidolorifici ma possiedono molti effetti collaterali malsani se assunti in caso di sovradosaggio. Il meccanismo degli oppioidi può essere spiegato da due meccanismi: il meccanismo agonistico e il meccanismo antagonista. Pertanto, le droghe possono essere principalmente suddivise in farmaci agonisti e farmaci antagonisti. I farmaci agonisti sono farmaci che sono in grado di attivare i recettori nel cervello in seguito al legame con il recettore risultante nel pieno effetto degli oppioidi. I farmaci antagonisti si legano ai recettori nel cervello e bloccano il legame degli oppioidi ai recettori inibendo in tal modo l'effetto dell'oppioide. Il differenza fondamentale tra agonisti e antagonisti è il loro meccanismo di contrasto. Gli agonisti producono azioni mentre gli antagonisti inibiscono le azioni.

CONTENUTO

1. Panoramica e differenza chiave
2. Cosa sono i farmaci agonisti
3. Cosa sono i farmaci antagonisti
4. Somiglianze tra farmaci agonisti e antagonisti
5. Confronto affiancato - Agonisti contro farmaci antagonisti in forma tabulare
6. Sommario

Cosa sono i farmaci agonisti?

Un farmaco agonista è una sostanza chimica che imita il ligando naturale dello specifico recettore cerebrale. Quindi il legame del farmaco agonista si traduce in un simile effetto biologico come il ligando naturale. L'agonista si lega allo stesso sito di legame di quello del ligando naturale. Pertanto, in assenza del ligando naturale, i farmaci agonisti sono in grado di fornire la risposta completa o parziale. Esempi di farmaci agonisti includono eroina, ossicodone, metadone, idrocodone, morfina e oppio. Alcuni dei quali come l'eroina sono dichiarati illegali. Questi farmaci portano sollievo dal dolore. Le forti dosi possono avere molti effetti collaterali legati alla respirazione, insufficienza d'organo, sonnolenza e intorpidimento.

Figura 01: meccanismo dei farmaci agonisti e antagonisti

Tipi di farmaci agonisti

Esistono due tipi principali di farmaci agonisti;

• Farmaci agonisti a legame diretto
• Farmaci agonisti leganti indiretti

Farmaci agonisti a legame diretto o agonisti completi sono in grado di legarsi direttamente al sito di legame specifico del recettore. Questo sito di legame è il sito in cui il ligando naturale si lega in condizioni normali. Ciò provoca una risposta più rapida in quanto si lega direttamente al recettore e attiva la segnalazione cerebrale. Esempi sono morfina e nicotina.

Farmaci agonisti leganti indiretti sono anche definiti come agonisti parziali, sono farmaci che aumentano il legame del ligando naturale con il recettore per produrre un effetto. Questi farmaci danno risposte ritardate. Un esempio di agonista legante indiretto è la cocaina.

Cosa sono i farmaci antagonisti?

I farmaci antagonisti sono farmaci che inibiscono gli effetti del ligando naturale. Il ligando naturale può essere un ormone, un neurotrasmettitore o un agonista.

Tipi di farmaci antagonisti

I farmaci antagonisti possono essere di tre tipi principali.

• Antagonisti competitivi
• Antagonisti non competitivi
• Antagonisti irreversibili

Figura 02: meccanismo dei farmaci antagonisti

Farmaci antagonisti competitivi sono farmaci che hanno la capacità di legarsi al sito di legame originale e inibire il legame del ligando naturale. Ciò è dovuto alla forma dell'antagonista che imita il ligando naturale. L'aumento della concentrazione del ligando può sopprimere l'effetto dell'antagonista competitivo.

Farmaci antagonisti non competitivi agire in modo allosterico, dove si lega a un altro sito diverso dal vero sito di rilegatura. Il legame dell'antagonista non competitivo causerà un cambiamento conformazionale nel recettore che inibirà il legame del vero ligando.

Farmaci agonisti irreversibili legare fortemente al recettore attraverso legami covalenti. Questo modificherà in modo permanente il recettore impedendo il legame del ligando. Esempi di farmaci antagonisti includono naltrexone e naloxone. Molto spesso questi farmaci vengono utilizzati per inibire gli effetti di droghe nocive come la cocaina e l'eroina che sono farmaci agonisti.

Quali sono le somiglianze tra farmaci agonisti e antagonisti?

• Entrambi sono farmaci chimici che possono legarsi ai recettori nel cervello.
• Entrambe funzionano in modo controattivo.
• Entrambi possono essere principalmente di due tipi: droghe illegali o farmaci prescritti dal medico.
• Entrambi sono specifici verso i recettori.
• Entrambi sono indicati come antidolorifici.
• Entrambi possono causare manifestazioni dannose per la salute se assunto in caso di sovradosaggio.

Qual è la differenza tra farmaci agonisti e antagonisti?

Agonista vs Droghe antagoniste
I farmaci agonisti sono i farmaci che sono in grado di attivare i recettori nel cervello quando si legano al recettore, con la conseguenza del pieno effetto del ligando.	I farmaci antagonisti sono i farmaci che si legano ai recettori nel cervello e bloccano il legame dei ligandi ai recettori inibendo in tal modo l'effetto del ligando.
effetti
I farmaci agonisti stimolano l'azione.	I farmaci antagonisti inibiscono l'azione.
Risposta
La risposta è causata quando l'agonista si lega al sito di legame.	La risposta viene prevenuta quando l'antagonista si lega al sito di legame.
tipi
Esistono due tipi di farmaci agonisti; Farmaci agonisti a legame diretto e farmaci agonisti leganti indiretti.	Esistono tre tipi di farmaci antagonisti; Farmaci antagonisti competitivi, farmaci antagonisti non competitivi e farmaci antagonisti irreversibili.

Riassunto - Farmaci agonisti contro antagonisti

I farmaci agonisti e antagonisti funzionano in un meccanismo controattivo. I farmaci agonisti funzionano nel migliorare l'efficacia del legame naturale del ligando, regolando così l'effetto del ligando. Al contrario, le droghe antagoniste riducono l'effetto del ligando legandosi al recettore e bloccando il recettore dal legame al suo recettore. Questa è la differenza chiave tra farmaci agonisti e farmaci antagonisti. Entrambi gli scenari hanno effetto sull'alleviare il dolore e quindi agiscono come potenziali antidolorifici. Alcuni farmaci come la morfina sono prescritti e legali per essere usati sotto controllo medico, mentre alcuni sono illegali da usare (eroina).

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Riferimento:

1.Libretexts. “C6. Agonista e antagonista del ligando legato ai recettori - un'estensione. "Biology LibreTexts, Libretexts, 10 maggio 2017.
2. "L'Alleanza nazionale degli avvocati per il trattamento della buprenorfina". Cos'è questa sostanza agonista / antagonista. Disponibile qui

Cortesia dell'immagine:

1. "Agonista e antagonista" di Dolleyj - Opera propria (CC BY-SA 3.0) attraverso Commons Wikimedia
2. "Agonist Antagonist" di ES: Usuario: House - File: Agonist_Antagonist.png (CC BY-SA 3.0) attraverso Commons Wikimedia