Citalopram e Fluoxetine sono entrambi antidepressivi, che sono usati per curare la depressione e alcuni altri disturbi psicologici. I due farmaci appartengono alla stessa classe di farmaci, inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI). Questi farmaci aumentano i livelli di serotonina, che è una sostanza chimica nel cervello che colpisce l'umore. I due hanno una modalità di azione e effetti collaterali simili. Sia Citalopram che Fluoxetine sono racemati. Ciò significa che ci sono due forme fisiche dello stesso composto chimico denominato come R-enantiomero o S-enantiomero.
Nonostante queste somiglianze, ci sono alcune differenze tra Citalopram e Fluoxetina. La fluoxetina è il primo SSRI a raggiungere l'uso clinico, ma il citalopram è stato sviluppato anni dopo. Il citalopram è più selettivo nel bloccare la ricaptazione della serotonina rispetto alla fluoxetina. In effetti, è l'SSRI più selettivo. La fluoxetina ha un'emivita più lunga, il che significa che rimane nel corpo più a lungo del citalopram. Il metabolismo della fluoxetina produce un metabolita ad azione molto lunga, vale a dire norfluoxetina (l'emivita è di 16 giorni). Questo è un potente inibitore del reuptake della serotonina, quindi contribuisce in modo significativo agli effetti del farmaco. Tuttavia, i metaboliti desmetilici attivi del citalopram sono più deboli e le emivite sono più brevi di quelle della norfluoxetina. Citalopram ha meno potenziale per interazioni farmacologiche rispetto alla fluoxetina.
Fluoxetine è un SSRI, ampiamente usato per il trattamento della depressione. Inoltre, è usato per trattare il disturbo ossessivo-compulsivo, la bulimia (un disturbo alimentare), il disturbo di panico e il disturbo da stress post-traumatico. La dose varia a seconda delle condizioni. Gli effetti collaterali includono nausea, agitazione, insonnia (insonnia), sonnolenza, tremore, secchezza delle fauci e disfunzione sessuale. Il farmaco è ben assorbito per via orale. Ha un'emivita di 24-96 ore, ma a causa del suo metabolita (norfluoxetina), gli effetti possono durare più a lungo (fino a 16 giorni). Pertanto, gli effetti collaterali e le interazioni farmacologiche possono persistere anche dopo l'interruzione del farmaco. La fluoxetina è ampiamente metabolizzata dal fegato e principalmente escreta nelle urine.
Citalopram è l'SSRI più selettivo nell'uso clinico. Questo è principalmente indicato per la depressione. Le indicazioni off-label comprendono il disturbo ossessivo-compulsivo, la bulimia (un disturbo alimentare) e il disturbo di panico. Ha effetti collaterali simili alla fluoxetina. È ben assorbito dopo somministrazione orale. L'emivita è di circa 35 ore. Questo farmaco viene metabolizzato dal fegato ed escreto nelle urine. Un isomero S attivo di citalopram, escitalopram è in uso clinico.
Citalopram: C20H21FN2O
fluoxetina: C17H18F3NO
Citalopram: 1- [3- (dimetilammino) propil] -1- (4-fluorofenil) -3H-2-benzofurano-5-carbonitrile
fluoxetina: N-metil-3-fenil-3- [4- (trifluorometil) fenossi] propan-1-ammina
Citalopram: La biodisponibilità è dell'80%
fluoxetina: La biodisponibilità è del 60-80%
Citalopram: La concentrazione plasmatica di picco si verifica entro 4 ore dalla somministrazione.
fluoxetina: La concentrazione plasmatica di picco si verifica entro 6-8 ore dalla somministrazione.
Citalopram: Metaboliti attivi sono demetilcitlopram, didemetilcitlopram e citalopram-N-ossido.
fluoxetina: I metaboliti attivi sono Norfluoxetina.
Citalopram: Il volume di distribuzione è di 12 l / kg.
fluoxetina: Il volume di distribuzione è 20-45 L / Kg.
Citalopram: L'emivita biologica è di 35 ore.
fluoxetina: L'emivita biologica è di 4-6 giorni. (composto progenitore, non considerando norfluoxetina)
Citalopram: Le proteine sono legate all'80%.
fluoxetina: Le proteine sono legate al 94,5%.
Questi sono i sintomi che si verificano quando alcuni farmaci vengono improvvisamente fermati. I sintomi di astinenza sono comuni con gli antidepressivi e definiti come sintomi di astinenza da antidepressivi. Per evitare questo, i farmaci vengono fermati gradualmente. Di solito, il trattamento con antidepressivi è ridotto gradualmente nel corso di settimane.
Citalopram: L'interruzione graduale è solitamente necessaria. La brusca interruzione del trattamento deve essere evitata. I comuni sintomi da astinenza del citalopram comprendono vertigini, parestesia, cefalea, ansia e nausea.
fluoxetina: Di solito non è necessario interrompere gradualmente. Ciò è dovuto al metabolita a lunga durata d'azione, la norfluoxetina.
Citalopram: Citalopram ha effetti minimi sugli enzimi CYP, quindi meno potenziale per interazioni farmacologiche.
fluoxetina: La fluoxetina e il suo metabolita norfluoxetina inibiscono diversi enzimi CYP. Quindi il farmaco interagisce con altri farmaci metabolizzati da questi enzimi epatici.
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"Struttura 2D di antidepressivi classe SSRI fluoxetina "di Harbin - Proprio lavoro [Dominio pubblico] via Commons
"Citalopram-scheletrico" di Benjah-bmm27 Harbin - Proprio lavoro [Dominio pubblico] via Commons