Penicillina e amoxicillina sono antibiotici, composti che distruggono e distruggono i batteri. La penicillina è il precursore dell'amoxicillina, e entrambi gli antibiotici derivano da uno stampo chiamato Penicillium glaucum. La scoperta dell'effetto della penicillina sui batteri ha portato a una rivoluzione nel trattamento medico e allo sviluppo di dozzine di altri antibiotici, tra cui amoxicillina, che è un antibiotico più economico che tratta una gamma più ampia di batteri gram-positivi ed è meno probabile che causi reazioni allergiche.
L'amoxicillina è stata originariamente brevettata e venduta con il nome commerciale amoxil. Quando il brevetto è scaduto, sono state sviluppate molte altre combinazioni brevettabili di amoxicillina / acido clavulanico del farmaco, tra cui il ben noto Augmentin, che non è più sotto brevetto. Derivati di amoxicillina sono estremamente comuni e si trovano sotto numerosi nomi.
amoxicillina | Penicillina | |
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Cos'è | Antibiotico a base di penicillina che attacca la struttura della parete cellulare dei batteri. Non funziona sui virus. | Antibiotico a base di muffa di penicillium glaucum che attacca la struttura della parete cellulare dei batteri. Non funziona sui virus. |
Origine chimica | Struttura del penam della penicillina | Penicillium glaucum |
tratta | Gamma più ampia di batteri gram-positivi rispetto alla penicillina. | Un numero limitato di batteri gram-positivi. |
Può causare reazioni allergiche? | Sì, ma meno probabile della penicillina per farlo. | sì |
Effetti collaterali comuni | Nausea, vomito o mal di stomaco; mal di testa; macchie bianche all'interno della gola o della bocca (mughetto); lingua gonfia, nera o "pelosa"; infezione del lievito. | Nausea, vomito o mal di stomaco; mal di testa; macchie bianche all'interno della gola o della bocca (mughetto); lingua gonfia, nera o "pelosa"; infezione del lievito. |
Effetti collaterali seri | Diarrea acquosa / sanguinolenta; facile lividi / sanguinamento; ingiallimento degli occhi / della pelle; tosse frequente o problemi di respirazione; eruzioni cutanee gravi; sintomi influenzali; cambiamenti nel comportamento; forte formicolio, intorpidimento o debolezza; minzione o no; convulsioni / convulsioni | Diarrea acquosa / sanguinolenta; facile lividi / sanguinamento; ingiallimento degli occhi / della pelle; tosse frequente o problemi di respirazione; eruzioni cutanee gravi; sintomi influenzali; cambiamenti nel comportamento; forte formicolio, intorpidimento o debolezza; minzione o no; convulsioni / convulsioni |
Interazioni farmacologiche | Interferisce con le pillole anticoncezionali; metotrexato (Rheumatrex, Trexall); probenecid (Benemid); a causa del rischio di allergia, tutti gli altri farmaci che vengono assunti (integratori, rimedi erboristici, ecc.) devono essere annotati prima del trattamento. | Interferisce con le pillole anticoncezionali; metotrexato (Rheumatrex, Trexall); probenecid (Benemid); a causa del rischio di allergia, tutti gli altri farmaci che vengono assunti (integratori, rimedi erboristici, ecc.) devono essere annotati prima del trattamento. |
Sicuro durante la gravidanza? | Sì, categoria B | Sì, categoria B |
Sicuro durante l'allattamento? | No | No |
Sicuro per i bambini? | Sì, di età superiore ai 5, sotto controllo medico. | Sì, di età superiore ai 10, sotto controllo medico. |
Costo | Compresse (30, 500 mg ciascuna): $ 4,00 - $ 12,79 | Compresse (40, 500 mg ciascuna): $ 10,00- $ 37,20 |
Le pareti cellulari dei batteri vengono costantemente degradate e ricostruite come parte del loro rapido ciclo di crescita. Le penicilline interrompono questo ciclo penetrando in profondità nella parete cellulare in via di sviluppo di un batterio per impedire che il muro si solidifichi e cresca più forte. Questo indebolisce e alla fine uccide le cellule batteriche. Per un esempio di effetti della penicillina su E. coli batteri, guarda questo video.
I batteri che perdono le loro pareti cellulari durante la mitosi (divisione cellulare) sono chiamati gram-positivi; quelli che non perdono completamente i loro muri cellulari sono chiamati gram-negativi. Le penicilline sono molto più efficaci contro i batteri gram-positivi.
La penicillina viene utilizzata in tre modi: nella soluzione IV come penicillina G, oralmente come Penicillina V, e nelle iniezioni intramuscolari (IM), come la procaina benzilpenicillina o la benzilpenicillina benzatina. L'amoxicillina è quasi sempre utilizzata in forma orale perché è meglio assorbita attraverso il tratto gastrointestinale. Di solito è prescritto ai bambini più della penicillina tradizionale perché l'amoxicillina è più facile da prendere (non sono necessari aghi) e poiché i bambini sono più inclini alle infezioni dell'orecchio e della gola, condizioni che l'amoxicillina tratta abbastanza bene.
I dosaggi sia per la penicillina che per l'amoxicillina variano in base al peso, all'età e alle condizioni del paziente, con dosi più basse prescritte a persone che non hanno usato penicillina prima (per determinare il rischio di allergia). In generale, quando il rischio di allergia è minimo o inesistente, i dosaggi iniziano verso la gamma media dello spettro appropriato di età / peso / condizione e sono regolati verso l'alto se non si nota un forte risultato positivo (livello ridotto di infezione) entro 8-10 ore in il caso di una degenza ospedaliera monitorata.
Vengono effettuati esami del sangue o tamponi batterici per verificare il livello di batteri presenti in un'infezione. Se necessario, un ciclo di penicillina, amoxicillina e / o altri antibiotici è prescritto per il trattamento, di solito per un periodo di 5-10 giorni, con 3-4 pillole al giorno (nel caso di forme orali). Un ciclo di antibiotici deve essere assunto, come prescritto, e nella sua interezza, anche se i sintomi scompaiono dopo alcuni giorni di utilizzo.
Le penicilline sono utilizzate per il trattamento di infezioni batteriche di ogni tipo. Il primo trattamento con penicillina di successo è stato per le infezioni oculari, negli adulti e nei neonati. Anche le infezioni della pelle rispondevano agli antibiotici e, quando scoppiò la seconda guerra mondiale, la penicillina divenne un trattamento comune per le ferite sul campo di battaglia e le malattie sessualmente trasmissibili, con risultati variabili. Fu durante gli anni '40 e '50 che i ricercatori scoprirono che la penicillina è inefficace contro le infezioni virali. I virus sono fondamentalmente filamenti di DNA che mancano di una struttura cellulare e quindi non sono influenzati dagli attacchi di parete cellulare di un antibiotico.
La penicillina è più efficace contro le infezioni da streptococco e tessuti molli (principalmente causate da Staphylococcus ceppi), sifilide, meningite e polmonite. L'amoxicillina è efficace contro la maggior parte degli stessi ceppi della penicillina, ma è più efficace contro le infezioni otite media (orecchio), endocardite (infezioni della valvola cardiaca) e infezioni causate da ceppi enteroccocus.
Le penicilline naturali e le versioni sintetizzate, come l'amoxicillina, sono armi frequenti nell'arsenale medico contro le malattie a causa della loro efficacia. Non solo possono curare le infezioni batteriche, ma possono anche prevenire successive infezioni batteriche. Ciò ha portato molti medici, veterinari e l'industria agricola a sovrastimare l'uso di antibiotici, che a sua volta ha portato all'evoluzione di batteri resistenti agli antibiotici.
L'amoxicillina e la penicillina sono spesso ugualmente efficaci nel trattamento di un'ampia varietà di infezioni, dal medico al dentista. Come tale, l'amoxicillina viene spesso prescritta semplicemente perché è più economica. Tuttavia, un antibiotico può essere prescritto per un determinato tipo di infezione più di un altro. Ad esempio, amoxicillina è stata trovata per ridurre il gonfiore causato dai denti primari ascessi ("baby") meglio della penicillina, rendendo amoxicillina l'antibiotico preferito per questo tipo di infezione.[1]
Uno dei ceppi batterici resistenti agli antibiotici più virulenti negli esseri umani è resistente alla meticiliina Staphyloccus aurea, comunemente indicato con il suo acronimo, MRSA (spesso pronunciato mur-suh). Mentre Staphyloccus aurea una volta era una forma di batteri facilmente uccisi dalle penicilline, la sua forma multi-resistente è ora una "malattia carnivora" che è in grado di distruggere il tessuto in poche ore e di resistere a un'ampia varietà di pesanti trattamenti antibiotici.
Nonostante i ceppi resistenti, gli antibiotici sono ancora efficaci nel controllare e sconfiggere la maggior parte delle infezioni batteriche. La consapevolezza dell'uso eccessivo di antibiotici ha limitato il loro uso in qualche modo a favore di trattamenti alternativi o, come nel caso di raffreddori e influenze, che sono per lo più causati da virus, lasciando che la malattia proceda senza trattamento a meno che non si sviluppi un'infezione batterica.
Ci sono alcune prove che le dosi prescritte di penicillina possono essere abbassate, ma rimangono altamente efficaci. L'amoxicillina, più della penicillina, sembra rimanere efficace a una dose più bassa. Se le dosi di antibiotici possono essere ridotte, il potenziale per lo sviluppo di "superbatteri" può diminuire. Tuttavia, anche se la resistenza agli antibiotici è una preoccupazione, i pazienti dovrebbero rimandare alle raccomandazioni dei loro medici, poiché i requisiti di dosaggio sono spesso strettamente correlati al tipo di infezione.
La penicillina può causare una reazione allergica in circa il 10% della popolazione. Tuttavia, la reazione allergica può svanire nel tempo se la persona non viene nuovamente esposta, con solo circa il 20% di allergico rimanente quindi circa 10 anni dopo la sua esposizione iniziale. Una reazione allergica a una qualsiasi delle penicilline è sufficiente per presumere che uno sia allergico a tutti loro.
In alcuni casi, la reazione allergica può essere piuttosto grave, con conseguente shock che può essere fatale. Coloro che hanno avuto una precedente reazione allergica alla penicillina, all'amoxicillina o alle relative formulazioni antibiotiche, dovrebbero informare i loro medici prima di assumere qualsiasi tipo di farmaco simile. Le persone con asma, sanguinamento o disturbi della coagulazione, malattie renali o anamnesi di diarrea dovrebbero informare i loro medici sulle condizioni.
Poiché la penicillina e l'amoxicillina sono principalmente escreti per via renale (attraverso l'urina), le persone con disturbi renali o condizioni renali devono prestare attenzione quando prendono questi tipi di antibiotici.
Gli effetti collaterali comuni di penicillina e amoxicillina includono:
L'amoxicillina mostra un tasso inferiore di effetti collaterali rispetto alla penicillina, ma i dosaggi devono ancora essere seguiti con attenzione come da istruzioni mediche. Altri effetti indesiderati possono verificarsi con entrambi i farmaci e devono essere menzionati da un medico.
I gravi effetti collaterali della penicillina e dell'amoxicillina spesso includono:
L'amoxicillina ha dimostrato di provocare meno effetti collaterali gravi rispetto alla penicillina, specialmente nei bambini. Tuttavia, uno qualsiasi degli effetti collaterali gravi richiede cure mediche immediate.
Le donne in stato di gravidanza possono assumere penicillina o amoxicillina sotto controllo medico. Tuttavia, le donne che allattano al seno non dovrebbero usare nessuna medicina in quanto possono passare attraverso il bambino e causare gravi effetti collaterali.
Poiché le penicilline non distinguono tra batteri "buoni" e "cattivi", la flora intestinale può essere seriamente compromessa durante il trattamento e per le settimane successive. Questa riduzione batterica è ciò che porta a diarrea, infezioni da lieviti, sintomi simil-influenzali e / o riduzione dell'assorbimento di acqua e nutrienti (diminuzione della minzione quando il corpo ha cercato di trattenere l'acqua). Per compensare questi effetti collaterali, alcuni medici e farmacisti consigliano di assumere un probiotico durante gli antibiotici.
La penicillina e l'amoxicillina interferiscono con i contraccettivi orali ("il controllo delle nascite della pillola"), rendendoli meno efficaci. Se si usano pillole anticoncezionali e antibiotici, una donna può rimanere incinta, quindi sono necessarie altre forme di controllo delle nascite.
Chiunque prenda metotrexato (Rheumatrex, Trexall) o probenecid (Benemid), deve informare il proprio medico su questi e altri farmaci. La penicillina e l'amoxicillina possono aumentare o inibire gli effetti di questi e di altri farmaci, specialmente quelli relativi alle funzioni gastrointestinali e renali. I pazienti devono inoltre informare i loro medici di eventuali vitamine, supplementi e / o rimedi a base di erbe che stanno attualmente utilizzando per evitare interazioni farmacologiche gravi o addirittura fatali.
L'amoxicillina è considerevolmente più economica della penicillina, ma nessuno degli antibiotici è molto costoso. Secondo GoodRx.com, le pillole di potassio della penicillina V (40 compresse da 500 mg ciascuna) hanno un prezzo compreso tra $ 10,00 e $ 37,20. Amoxil, un marchio di amoxicillina (30 compresse da 500 mg ciascuno) varia da $ 4,00 a $ 12,79.
Ernest Duchesne, un medico francese, notò per la prima volta l'effetto inibitore microbico del Penicillium muffa nel 1897. Nonostante abbia usato lo stampo per curare il tifo nelle cavie, il documento di Duchesne sull'esperimento fu ignorato. La penicillina, come tale, fu identificata e isolata dal medico scozzese Alexander Fleming, nel 1928, usando Penicillium rubens. Fleming isolò la sostanza della muffa e dimostrò che non era tossico negli umani, ma lo sviluppo della penicillina come medicina fu completato da Howard Florey, Ernst Chain e Norman Heatley, una collaborazione tra Austria e Germania e Inghilterra per la quale Florey and Chain vinse il premio Nobel.
Dato che la penicillina era difficile da produrre e assolutamente necessaria durante la seconda guerra mondiale, i trattamenti erano limitati a casi gravi di infezione. Gli sforzi per utilizzare al meglio la penicillina spesso includono la raccolta delle urine dei pazienti trattati per "riciclare" il medicinale, poiché circa l'80% della penicillina viene escreto entro 3-5 ore. Ciò si è rivelato inefficace e gli sforzi per aumentare il tempo in cui la penicillina è rimasta nel corpo hanno portato alla scoperta di abbinarlo al probenecid, che ha bloccato il naturale "vampate" del corpo della penicillina e ha permesso al farmaco di funzionare per un periodo di tempo più lungo.
Una volta che la biosintesi della penicillina è diventata comune e grandi quantità di farmaco erano prontamente disponibili, il probenecid è stato eliminato dalla maggior parte dei trattamenti, sebbene sia ancora usato per infezioni batteriche particolarmente aggressive e nei casi in cui ceppi batterici resistenti, come l'MRSA, o per trattamento H. pylori, i batteri che causano la maggior parte delle ulcere gastriche.
Nel 1961, l'ampicillina divenne il primo antibiotico a base di penicillina sviluppato in un laboratorio che utilizzava la struttura del penam. La formulazione semi-sintetica si è dimostrata rapidamente efficace quanto altre penicilline contro la maggior parte delle infezioni batteriche, ma con l'ulteriore vantaggio di avere meno effetti collaterali. Nel giro di un anno dal suo sviluppo, è stato ampiamente utilizzato e ha aperto le porte a nuove formulazioni di penicilline, tra cui amoxicillina, entrata nel mercato nel 1972.